Ceftiofur là kháng sinh thế hệ thứ 3 của nhóm Cephalosporin, có tác dụng chống lại nhiều loại vi khuẩn Gram (-) và Gram (+). Ceftiofur ức chế quá trình tổng hợp màng thế bảo, do đó nó có tác dụng diệt khuẩn.

Ceftiofur đặc biệt chống lại các mầm bệnh gây ra bệnh trên đường hô hấp và các bệnh khác trên lợn như: Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Haemophilus parasuis và Streptococcus suis. Bordetella bronchiseptica vốn không nhạy cảm với Ceftiofur invitro.

Desfuroylceftiofur là chất chuyển hóa có tác dụng chính. Nó có tác động diệt khuẩn đặc trưng là chống lại các mầm bệnh mục tiêu.

Ở liều điều trị được khuyến cáo, nồng độ trong huyết tương cao hơn giá trị MIC90 (<0,2 μg / ml) đối với vi khuẩn mục tiêu được phân lập trong các nghiên cứu lâm sàng trong ít nhất 158 giờ.

Sau khi dùng thuốc, Ceftiofur được chuyển hóa nhanh chóng thành Desfuroylceftiofur, theo nguyên tắc hoạt động chuyển hóa.

Protein gắn kết và chất chuyển hóa chính của Ceftiofur là khoảng 70%. Một giờ sau khi dùng đơn, nồng độ trong máu là trên 1 µg/ml. Nồng độ tối đa trong máu là  (4.2±0.9 µg/ml) đạt cao nhất khoảng 22 giờ sau khi sử dụng. Nồng độ trong máu trên 0.2 µg/ml của Ceftiofur và chất chuyển hóa của nó trong khoảng thời gian thích hợp.

Khoảng 60% và 15% liều được bài thải qua nước tiểu và phân, tương ứng, 10 ngày sau khi sử dụng.